本発明は、薬物送達系において使用できるエンドサイトーシス増強剤に関する。より詳細には、カルボシランデンドリマー及び蛍光タンパク質を含む薬物送達系用のエンドサイトーシス増強剤に関する。
シロール基を含有するデンドリマー(以下、本明細書においては、「カルボシランデンドリマー」という。)は、通常、ミセルを形成すると蛍光発光することが知られている。糖等の親水性化合物を担持させたカルボシランデンドリマーは、有機溶媒中でAIE(aggregation-induced emission)により発光するが、親水基を担持させたカルボシランデンドリマーで形成されたミセルの発光は環境依存であり、強度も弱い。ここで、AIEとは、発光性化合物が互いに凝集し合い、特定の波長の光を照射することによって、高効率発光を惹起する現象をいう。(非特許文献1参照、以下、「従来技術1」という。)。
また、糖を担持させたカルボシランデンドリマー(以下、「SCD」ということがある。)は、有機溶媒中で溶媒駆動型ミセルを形成するが水溶性溶媒中ではミセルを形成しないことが知られている(図1参照及び図2参照)。これに対し、タンパク質を担持させたカルボシランデンドリマー(以下、「PCD」又は「凝集性分子」ということがある。)は、タンパク質を外側に向けた状態で、リポソーム(以下、「ベジクル」ということがある。)又はミセルを形成することが知られている(図3参照)。このようにして形成されたベジクル又はミセルを、以下、「PCDミセル」ということがある。
そして、カルボシランデンドリマーにタンパクを提示させると、AIEによって強い蛍光発光が生じることが知られている(特許文献1参照、以下、「従来技術2」という。図3参照)。そして、提示されるタンパク質を蛍光タンパク質に代えると、さらに強い蛍光発光が …
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